Суспензия для перорального применения содержит в 1 мл в качестве действующего вещества телмисартан – 10 мг и вспомогательные вещества: пропиленгликоль, мальтитол, бензалкония хлорид, вода очищенная. По внешнему виду препарат представляет собой суспензию от белого до светло-жёлтого цвета. Нефроспас выпускают расфасованным по 25 мл и 50 мл в стеклянных флаконах из темного стекла соответствующей вместимости, укупоренных полимерными крышками с контролем первого вскрытия. Флаконы помещаются во вторичную упаковку, и снабжаются инструкцией по применению препарата. Допускается снабжение флакона полимерным адаптером и/или шприцем-дозатором. Условия отпуска: без рецепта ветеринарного врача.
Фармакологические свойства
Телмисартан, входящий в состав лекарственного препарата - специфический антагонист рецепторов типа АТ1 ангиотензина II, который вызывает дозозависимое снижение артериального кровяного давления у млекопитающих, в том числе у кошек с хронической болезнью почек, и постепенное уменьшение протеинурии.
Телмисартан вытесняет ангиотензин II из его связи с АТ1 рецептором, избирательно связывается с АТ1 рецептором и при этом не соединяется с другими АТ рецепторами. Стимуляция АТ1 рецептора ответственна за патологические эффекты ангиотензина II в почках и других органах, связанных с ангиотензином II, таких как вазоконстрикция (сужение кровеносных сосудов), задержка натрия и воды, увеличенный синтез альдостерона и протеинурия. При этом эффекты, связанные со стимуляцией АТ2 рецептора, такие как вазодилятация, натрийурез и ингибирование несоответствующего клеточного роста, не подавляются. Связывание рецептора сохраняется длительное время благодаря медленной диссоциации телмисартана из его связи с АТ1 рецептором. Телмисартан не проявляет активности агониста к АТ1 рецептору, не влияет на выведение калия при хронической болезни почек.
При пероральном применении лекарственного препарата кошкам телмисартан быстро всасывается в системный кровоток, достигая максимальных концентраций порядка 62,6 нг/мл через 1,5-2 часа после введения в терапевтической дозе 1 мг/кг. Телмисартан обнаруживается в плазме крови на протяжении 12-32 часов, период полувыведения составляет порядка 7,7 часов. Абсолютная биодоступность после перорального приема составляет около 33%, связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и ɑ-1-кислотным гликопротеином), более 99%. Являясь липофильным соединением, телмисартан хорошо проникает в органы и ткани. При длительном применении (в течение 21 дня) клинически значимого накопления телмисартана в органах и тканях не наблюдается.
Телмисартан метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного глюкуронида, выводится из организма преимущественно с фекалиями.
Показания
Назначают для снижения уровня нефротоксической протеинурии при хронической болезни почек (ХБП) и лечения сопутствующей системной гипертензии и ХБП у кошек.
Дозы и способ применения
Лекарственный препарат применяют кошкам перорально (внутрь) один раз в сутки, принудительно с помощью шприца-дозатора или с небольшим количеством корма, в дозе 0,1 мл/кг массы животного (соответствует 1 мг телмисартана на 1 кг массы животного). Дозу лекарственного препарата и продолжительность курса лечения определяет лечащий ветеринарный врач в зависимости от физического состояния животного и течения заболевания.
Особенностей действия лекарственного препарата при первом применении и при отмене не выявлено. Длительность курса лечения не ограничена.
Следует избегать нарушений доз и курса применения лекарственного препарата, так как это может привести к снижению его терапевтической эффективности. В случае пропуска одной или нескольких доз применение лекарственного препарата возобновляют в той же дозе и по той же схеме.
После отбора лекарственного средства необходимо плотно закрыть флакон, промыть шприц-дозатор водой и дать ему подсохнуть. Во избежание возможной контаминации используйте шприц-дозатор только для применения Нефроспас. При передозировке препарата Нефроспас у кошек может наблюдаться гипотония, тахикардия или брадикардия, острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. В этом случае проводят симптоматическое и поддерживающее лечение, в зависимости от времени прошедшего после приема препарата и выраженности симптомов. Мероприятия включают в себя: провоцирование рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови.
Побочные действия
При применении препарата Нефроспас в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При проявлении аллергических реакций применение препарата прекращают и при необходимости назначают животному антигистаминные и симптоматические средства.
В редких случаях у кошек наблюдается отрыжка, рвота, диарея или разжиженный стул, гипотония, снижение количества эритроцитов и, очень редко возможно повышение уровня печеночных ферментов. После приостановления терапии указанные показатели, как правило, нормализуются в течение нескольких дней.
Противопоказания
Противопоказанием к применению является гиперчувствительность животного к компонентам препарата, в том числе в анамнезе, холестаз, обструкция желчевыводящих путей, выраженная печеночная недостаточность. С осторожностью препарат назначают при хронической сердечной и печеночной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий, гиповолемии, гипонатриемии, гиперкалиемии, под периодическим контролем клинического состояния и показателей крови (в том числе уровнем калия, натрия и креатинина в сыворотке).
Нефроспас не следует применять кошкам в период беременности и вскармливания приплода, а также котятам моложе 6-месячного возраста.
Особые указания
Не наблюдалось клинических признаков гипотензии во время сопутствующей терапии амлодипином в рекомендуемой дозе для снижения протеинурии при хронической болезни почек (ХБП).
Сведения о возможных взаимодействиях у кошек с ХБП при использовании телмисартана и других лекарственных препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) (таких как блокатор рецепторов ангиотензина-П (БРА) или ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)) отсутствуют.
Сведения о несовместимости препарата с лекарственными средствами других фармакологических групп, кормами и известными кормовыми добавками отсутствуют.
Лекарственный препарат не предназначен для применения продуктивным животным.
Меры личной профилактики
При работе с лекарственным препаратом Нефроспас следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом. При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Следует избегать контакта с Нефроспас людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата, а также беременным женщинам. Запрещается использование шприца-дозатора для других целей. Пустую упаковку из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Условия хранения
Хранить в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 25°С в местах, недоступных для детей. Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 2 года от даты производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона — 6 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.
